羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）作為片劑粘合劑，其性能優(yōu)勢源于分子結構中羧甲基與纖維素骨架的協同作用，在制粒成型、崩解性調控及穩(wěn)定性保障等方面表現出獨特價值，以下從作用機制、性能特點及應用要點展開說明：

一、結構與粘合機制

分子結構特性：羧甲基纖維素鈉是纖維素經堿化后與氯乙酸反應生成的水溶性醚類衍生物，分子鏈中羧甲基（-CH₂COONa）均勻分布，羥基（-OH）與鈉離子（Na⁺）賦予其親水性與離子化特性。

粘合作用原理：

物理纏繞：高分子鏈在顆粒表面鋪展纏繞，形成機械結合力；

氫鍵作用：羥基與物料中的極性基團（如藥物分子的羥基、氨基）形成氫鍵；

離子橋接：Na⁺與帶負電的物料顆粒（如某些藥物晶體）形成離子鍵，增強顆粒間結合力。

二、核心性能特點

1. 粘合強度可調性

濃度影響顯著：低濃度（0.5% - 1%）溶液適用于可塑性強、易成型的藥物（如對乙酰氨基酚），高濃度（2% - 5%）則用于疏水性藥物（如阿司匹林）或難成型物料（如中藥浸膏粉）。

溶液黏度匹配：通過控制取代度（DS，通常 0.6 - 0.9）和分子量（10⁴ - 10⁶）調節(jié)黏度，高黏度型號（如 DS 0.85、分子量 2×10⁵）粘合強度更高，但需注意過黏可能導致顆粒過硬、崩解延遲。

2. 崩解與溶出協同優(yōu)化

親水性促崩解：羧甲基纖維素鈉遇水膨脹（吸水倍數可達 5 - 10 倍），使片劑結構松散，同時鈉離子解離促進水分滲入，縮短崩解時間（通常≤15 分鐘）。

避免溶出阻礙：與聚乙烯毗咯烷酮（PVP）相比，CMC-Na 形成的顆粒骨架在溶出介質中易分散，對難溶性藥物（如硝苯地平）的溶出影響較小，尤其適用于速釋片劑。

3. 穩(wěn)定性與兼容性

化學穩(wěn)定性：在 pH 4 - 8 范圍內穩(wěn)定，遇強酸（pH＜3）易析出游離酸，遇多價金屬離子（如 Ca2⁺、Fe3⁺）生成不溶性鹽，需避免與此類輔料或藥物配伍。

與藥物兼容性：對大多數藥物無吸附作用，尤其適用于熱敏性藥物（如水楊酸類），其水溶液制粒溫度可控制在 40 - 60℃，減少藥物降解。

4. 工藝適應性

濕法與干法應用：

濕法制粒：常用 5% - 10% 水溶液，制粒時黏合劑分布均勻，顆粒硬度適中（2 - 3kg/cm2），適用于大規(guī)模生產；

干法直接壓片：可選用低取代度（DS 0.6）、微粉化型號，作為干黏合劑用量 1% - 3%，通過增加顆粒間摩擦力改善可壓性。

三、應用中的關鍵注意事項

1. 濃度與用量控制

過量使用（＞5%）可能導致：

顆粒過硬，片劑崩解時間延長（＞30 分鐘）；

疏水性藥物表面形成膠體膜，阻礙溶出（如布洛芬溶出度下降 10% - 15%）。

建議通過正交試驗優(yōu)化用量，例如：中藥片劑中羧甲基纖維素鈉用量通常為 2% - 4%，化學藥片劑為 1% - 3%。

2. 制粒工藝參數匹配

攪拌速率：濕法制粒時攪拌槳轉速宜控制在 80 - 120r/min，過高會導致顆粒過細、細粉率增加（＞15%）；過低則顆粒不均勻，硬度差異大（RSD＞10%）。

干燥溫度：顆粒干燥溫度應≤70℃（避免羧甲基纖維素鈉熱分解），采用流化床干燥時進風溫度控制在 60 - 65℃，干燥后顆粒含水量需控制在 3% - 5%，防止吸潮結塊。

3. 配伍禁忌與解決方案

金屬離子敏感應對：若處方中含 Ca2⁺（如碳酸鈣），可改用羧甲基纖維素鈣（CMC-Ca）或添加螯合劑（如 EDTA - 2Na，0.1% - 0.2%）絡合金屬離子。

酸性藥物適配：與阿司匹林等酸性藥物配伍時，將片劑 pH 值調節(jié)至 6 - 7（如添加碳酸氫鈉 0.5% - 1%），防止羧甲基纖維素鈉析出。

4. 質量標準與檢測

關鍵指標：取代度（DS 0.6 - 0.9）、黏度（2% 水溶液 25℃時 50 - 2000mPa・s）、重金屬（鉛≤10ppm）、微生物（菌落總數≤1000CFU/g）需符合藥典標準（如《中國藥典》2025 年版）。

粒度控制：作為干黏合劑時，需過 100 目篩（粒徑≤150μm），確保與主藥混合均勻，避免片劑重量差異超標（＞±5%）。

四、與其他粘合劑的性能對比

vs 淀粉漿：羧甲基纖維素鈉粘合強度更高，適用于低劑量、難成型藥物，且無淀粉的引濕性（淀粉含水量＞10% 時易吸潮）；

vs PVP：羧甲基纖維素鈉成本更低（約為 PVP 的 1/3），且在濕熱條件下更穩(wěn)定（PVP 60℃以上易氧化變黃），但對疏水性藥物的潤濕性略差，可與聚山梨酯 - 80（0.5% - 1%）復配改善。

五、典型應用場景

中藥片劑：用于黃芪浸膏粉、三七皂苷等吸濕性強的中藥提取物，通過 3% - 5% CMC-Na 水溶液制粒，可降低顆粒吸潮率（從 20% 降至 8% 以下）；

兒童用藥：選用低黏度型號（DS 0.6，黏度 50 - 100mPa・s），制成口感適宜的咀嚼片，避免高黏度導致片劑過硬；

緩釋片劑：與羥丙基甲基纖維素（HPMC）復配（CMC-Na:HPMC = 1:2），通過調節(jié)二者比例控制藥物釋放速率，實現12時內緩釋率達 80% 以上。

合理利用羧甲基纖維素鈉的黏合特性與親水性，可在保障片劑成型性的同時優(yōu)化崩解與溶出性能，其性價比與工藝適應性使其成為口服固體制劑中應用廣泛的功能性輔料。

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